III期臨床在研脂質(zhì)體項(xiàng)目 —— 環(huán)孢素A脂質(zhì)體L-CsA-i

? ? 咱們“III期臨床在研脂質(zhì)體項(xiàng)目”系列介紹的前兩個(gè)項(xiàng)目大家應(yīng)該都不陌生，不過(guò)艾偉拓小編接下來(lái)要介紹的這款產(chǎn)品有點(diǎn)小眾。項(xiàng)目代號(hào)L-CsA-i的它是什么呢？

? ? L-CsA-i是由德國(guó) BREATH THERAPEUTICS 公司開(kāi)發(fā)的一款環(huán)孢素A脂質(zhì)體吸入制劑，適用于治療閉塞性細(xì)支氣管炎綜合征（BOS）。L-CsA-i = Liposomal Cyclosporine A for Inhalation，已獲得FDA和EMA的孤兒藥資格。

? ? BOS是一種致命性的呼吸道疾病，它影響了約65%的肺移植患者，且現(xiàn)如今尚無(wú)特xiao療法/藥物，病人缺少“救命藥”。該病是細(xì)支氣管損傷后的上皮炎癥反應(yīng)，損傷隨后的自發(fā)修復(fù)導(dǎo)致氣道壁、氣腔或兩者兼有的肉芽組織過(guò)度增生。

? ??

? ? 環(huán)孢素A由11個(gè)氨基酸組成的環(huán)狀多肽組成，屬于qiang效免疫抑制劑，主要通過(guò)抑制T淋巴細(xì)胞來(lái)發(fā)揮作用。臨床上主要用于肝、腎、肺部以及心臟移植的抗排異反應(yīng)。因其水溶性差，口服制劑生物利用度低、個(gè)體差異大、外用制劑則存在經(jīng)皮轉(zhuǎn)運(yùn)困難等問(wèn)題，加之環(huán)孢素A有較嚴(yán)重的腎毒性及中樞神經(jīng)系統(tǒng)毒性、肝毒性、消化道反應(yīng)等，其臨床應(yīng)用大大受限。L-CsA-i則可實(shí)現(xiàn)將高濃度的環(huán)孢素A直接輸送進(jìn)肺部的病變狹小氣道中。

? ? ? ? ???—— L-CsA-i粒子示意圖

? ? ??好的氣霧劑藥物離不開(kāi)好的霧化裝置

? ?BREATH THERAPEUTICS 與德國(guó)PARI Pharma GmbH合作，借助PARI知名的氣霧輸送平臺(tái)技術(shù)“eFlow”開(kāi)發(fā)出專用的霧化裝置，實(shí)現(xiàn)了L-CsA-i的簡(jiǎn)便、快速、高xiao給藥。

? ? ? ????

? ??脂質(zhì)體吸入劑這一跨界品種不僅拓展了脂質(zhì)體的應(yīng)用方式及領(lǐng)域，也使得吸入途徑給藥的劑量、藥物利用度、藥效等大大提高，是脂質(zhì)體發(fā)展新趨勢(shì)之一，值得關(guān)注。

? ?