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本期艾偉拓小編繼續(xù)進行II期臨床在研脂質(zhì)體項目的介紹,這個項目是個非常老生常談的藥物,小伙伴們應(yīng)該并不陌生,那就是SN-38的脂質(zhì)體LE-SN38。相信不用小編多說,喜樹堿類藥物的特性大家都已熟知。
作為活性代謝產(chǎn)物的SN-38因穩(wěn)定性等原因應(yīng)用一直大受限制,而在制成LE-SN38脂質(zhì)體之后,很多問題都能迎刃而解。跟著小編一起詳細了解下吧!
SN-38的脂質(zhì)體LE-SN38由新興的脂質(zhì)體技術(shù)公司Neopharm開發(fā),其**技術(shù)在于制備脂質(zhì)體時采用了一種人工合成的心磷脂四豆蔻酰甘油心磷脂。由于心磷脂的獨特性質(zhì),它可以和SN-38強烈作用,將藥物穩(wěn)定的嵌在脂質(zhì)體膜中,進而提高了藥物及制劑在體內(nèi)外的穩(wěn)定性。**中除了心磷脂外還使用了DOPC和膽固醇,藥脂比大約1:18,制劑粒徑150~200nm,包封率可達95%。
心磷脂
Neopharm基于這一專利技術(shù)開發(fā)了4個產(chǎn)品:LE-SN38、LE-rafAON(反義核酸)、LEM(米托蒽醌)和LEP(紫杉醇)。其中LE-SN38正在美國進行II期臨床試驗,適應(yīng)癥為轉(zhuǎn)移型結(jié)直腸*。
看到這里,相信就算是起先不熟悉的小伙伴對SN-38的脂質(zhì)體LE-SN38也有了一定了解了吧!II期臨床在研脂質(zhì)體項目系列后續(xù)會持續(xù)更新,敬請期待!
